מסלול הסינתזה של אנדרוסטנדיון לטסטוסטרון נעשה בדרך כלל בשתי הדרכים הבאות:
מסלול 1: 3-מקם האתריפיקציה סלקטיבית ולאחר מכן הפחתה עם נתרן בורוהידריד או אשלגן בורוהידריד, ולאחר מכן הידרוליזה עם חומצה;
מסלול 2: הפחתה עם נתרן בורוהידריד או אשלגן בורוהיריד לייצור תערובת של טסטוסטרון ודיול, ולאחר מכן חמצון סלקטיבי עם MnO2 פעיל לייצור טסטוסטרון.