פנאצטין

מידע בסיסי

 

שם המוצר: אבקת Phenacetin

כינוי: para-Acetophenetidide

מס' CAS: 62-44-2

מפרט: דרגת תרופות, USP42 EP9.0 תקן

צפיפות: 1.0±0.1 גרם/סמ"ק

נקודת רתיחה: 323.6±44.0 מעלות ב-760 מ"מ כספית

נקודת התכה (oC): 133-136 מעלות (מואר)

נוסחה מולקולרית: C10H13NO2

משקל מולקולרי: 179.216

נקודת הבזק: 149.5±28.4 מעלות

מסה מדויקת: 179.094635

Phenacetin, ומוצרים המכילים phenacetin, הוכחו במודל של בעלי חיים כבעלי תופעת הלוואי והשפעת לוואי של קרצינוגנזה. בבני אדם, דיווחי מקרים רבים הצביעו על מוצרים המכילים phenacetin בנויופלזמה של urothelial, במיוחד urothelial carcinoma של אגן הכליה. בסדרה פרוספקטיבית אחת, phenacetin היה קשור לסיכון מוגבר למוות עקב מחלות אורולוגיות או כליות, מוות כתוצאה מסרטן ומוות עקב מחלות לב וכלי דם. בנוסף, אנשים הסובלים ממחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז עלולים לחוות המוליזה חריפה, או התמוססות של תאי דם, בזמן נטילת התרופה. המוליזה חריפה אפשרית במקרה של חולים המפתחים תגובת IgM ל-phenacetin המובילה לקומפלקסים של מערכת החיסון הנקשרת לאריתרוציטים בדם. לאחר מכן, האריתרוציטים עוברים ליזום כאשר הקומפלקסים מפעילים את מערכת המשלים.

ההשפעה נוגדת חום ומשכך כאבים של phenacetin דומה ל"חומצה אצטילסליצילית". הוא משמש בעיקר כמוריד חום ומשכך כאבים. ההשפעה איטית ונמשכת לאורך זמן. יש לו השפעה מרפאת טובה על הטיפול בכאבי ראש, עצבים, ארתרלגיה וחום. אבל ההשפעות האנטי-ראומטיות והאנטי דלקתיות שלו חלשות. מינונים מוגזמים עלולים לגרום למתמוגלובינמיה ולגרום להיפוקסיה בגוף. טיפול תרופתי לטווח ארוך עלול לפגוע בכליות ואף לגרום לנמק בפטמות. יש להשתמש בו בזהירות. בשל תופעות הלוואי הרעילות שלה וההתפתחות המהירה של תרופות דומות אחרות, התרופה הפסיקה לשמש לבדה, אלא משמשת כתכשיר מורכב לחומרי גלם ותרופות אחרות.

Phenacetin היא אבקה גבישית לבנה בעלת ההרכב הכימי C10H13NO2. הוא פותח לראשונה על ידי הרמון נורת'רופ מורס בשנת 1878. בנוסף לתכונותיו להפחתת הכאב, הוא שימש גם כמפחית חום, כטיפול בדלקת מפרקים שגרונית וטיפול בנוירלגיה בין צלעית, הפרעה נדירה הגורמת לכאבים העצבים סביב הצלעות. זה היה אחד ממשככי הכאבים הראשונים שלא נגזר מאופיום ובה בעת נעדר תכונות אנטי דלקתיות.

Phenacetin מתקבל על ידי אצטילציה של p-aminophenethyl ether. מחממים את התערובת של בנזן, אנהידריד אצטית ואתר p-aminophenethyl על אמבט שמן לאזאוטרופי למשך 4 שעות. לאחר השלמת התגובה, המגיב מקורר כדי לזרז phenacetin, אשר מסונן, נשטף עם בנזן קר ומייבש. התשואה של Phenacetin היא הכמות התיאורטית. 86% ממנו. זה יכול גם להשתמש בחומצה אצטית במקום בנזן כממס. מחממים 40% חומצה אצטית מדוללת עד לרתיחה. שים ב-p-aminophenethyl ether. מזקקים את המים, ואז מוסיפים חומצה אצטית קפואה כשהטמפרטורה עולה ל-150 מעלות. מקררים כשעה וממשיכים לאדות. המתן עד שהטמפרטורה תעלה מעל 150 מעלות, דגום וקבע אמינובנזן דיאתיל אתר חופשי. הוסף אנהידריד אצטית לפי כמות שארית האמינו פניל ​​אתיל אתר, תגובת ריפלוקס למשך 0.5 שעות. בדוק את נקודת הסיום. מורידים לחץ לאחר מעבר, משחזרים חומצה אצטית עד שתכולת האמינו מתחת ל-0.046 ותכולת החומצה מתחת ל-0.2%. לאחר מכן התגובה מוכנסת הידראולית לתוך ליקר האם המזוקק החם, מערבבים ומורידים את הטמפרטורה ל-40 מעלות ומסננים לקבלת Phenacetin גולמי. הוסף מים רותחים או ליקר אם מזוקק ל-Penacetin הגולמי, ואז מחממים ומערבבים להמסה. כוונן את התסנין עם חומצה ל-pH 4.5-4.7, הוסף פחם פעיל ונתרן תיוסולפט כדי לערבב כדי להפיג צבע. מצננים את התסנין כדי להתגבש וסובבים מסננים דרך זרימת אוויר יבשה כדי לקבל Phenacetin.

ניתן להשיג Phenacetin גם על ידי פעולת פרצטמול ונתרן אתוקסיד. בהתחלה, הוסף p-acetamidophenol לנתרן אתוקסיד. לאחר מכן מוסיפים לאט אתיל יודיד, מחממים לריפלוקס למשך שעה, קירור וסינון. המוצר הגולמי שנוצר מומס באתנול. לאחר הסינון, התסנין מדולל במים חמים, ולאחר מכן מקורר, מסונן ומייבש לקבלת Phenacetin. התפוקה של Phenacetin היא 80% מהכמות התיאורטית.

Phenacetin הוא אצטניליד נוגד חום ומשכך כאבים. ל-phenacetin יש השפעה אנטי-פירטית ומשככת כאבים מתונה ומתמשכת. ההשפעה האנטי-פירטית של Phenacetin דומה לזו של אספירין, אך ההשפעה משכך כאבים חלשה יותר. ל-phenacetin יש מעט השפעות אנטי-דלקתיות, אנטי-ראומטיות ואנטי-צבירה טסיות. בשל הרעילות הגדולה יותר של Phenacetin, כמו גם החלפת אקמול עם השפעות דומות ופחות רעילות, Phenacetin אינו משמש יותר לבד. Phenacetin משמש רק בתכשירים מורכבים עם אספירין, אמינופירין וברביטורטים.

ההשפעה האנטי-פירטית של Phenacetin חזקה יותר מהאפקט משכך כאבים. העוצמה של Phenacetin שווה לזו של אספירין. לפנאצטין ולמטבוליט שלו אקמול יש השפעות נוגדות חום. הסיבה לכך היא שכאשר לא ניתן להמיר Phenacetin לאקמול עם מעכבי אנזימים, Phenacetin עדיין יכול להראות השפעה אנטי-פירטית משמעותית. לכן, ההשפעה האנטי-פירטית של Phenacetin המופיעה לאחר מתן ה-Penacetin לא מופקת רק על ידי המוצר הפעיל שלו אקמול. ההשפעה הקלה של כאבי כאבים של Phenacetin יכולה להישמר בדרך כלל למשך 3-4 שעות. ההשפעה הסינרגטית של Phenacetin בשילוב עם חומצה סליצילית מגבירה את האפקט משכך כאבים. מבחינה קלינית, Phenacetin משמש בעיקר להורדת חום ומשכך כאבים בבעלי חיים קטנים. Phenacetin הוא גם אחד המרכיבים של טבליות APC.

תגיות פופולריות: phenacetin, ספקי phenacetin בסין